国家一类新药(靶向抗癌)
部门: 发布时间:2012-07-17 浏览次数:

   

AK568是本课题组合成的小分子靶向抗癌药物,其抗瘤作用呈现多靶点、多环节、多效应的特点,具有极高的临床价值。首先,能通过 Caspase - 3介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖;另外,AK568各浓度药物组与对照组比较,可明显影响肿瘤细胞的细胞周期,主要作用于G2 ,可有效抑制肿瘤细胞有丝分裂前期蛋白质和 ATP的合成,从而抑制肿瘤细胞的增殖,使肿瘤细增殖速度减慢;最后,AK568还可以通过细胞信号调节,抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶,起到抑制肿瘤新生血管形成作用。目前的研究表明其治疗肿瘤的各项疗效指标,大大超过目前国内上市的任何一种药物,不仅能有效控制和缩小肿瘤,而其还可以阻止其转移与复发,同时无任何毒副作用。

课题组通过化学方法合成AK568,总产率高达13.4%。尤为突出的是,在化学合成最后一步反应的产出率达到了93%。这表明课题组所创造的技术路线效率高,耗费低,污染也少,适合工业化生产。

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