医药中间体或天然产物中一些杂环化合物的绿色构筑
部门: 发布时间:2019-06-24 浏览次数:

本项目研究拟利用烯胺酮的反应特性,筛选适当碱促使其发生串联反应;开发含有内置氧化剂或具有氧化还原活性底物的C-H官能团化反应体系,通过过渡金属催化碳-氢键活化,合成出多种具有特定生物活性和材料特性的杂环化合物。一锅合成吡咯、呋喃、噻吩和吡啶衍生物。

本项目研究可实现:

1)通过底物设计和对烯醇异构化得到的烯醇部分进行捕获,得到多种含有氧氮的杂环化合物。另外,在烯胺酮氮原子上引入炔丙基,捕获烯醇,得到高活性的氧氮杂卓中间体,可作为串联反应的关键中间体,与多种亲核试剂反应,从而制备多种杂环化合物。

2)分别利用氮氧化合物和过氧化合物的N→O和过氧基团可做诱导基和氧化剂的性质,实现过渡金属催化无外加氧化剂的脱氢偶联反应,发展合成氮杂环、亚胺、胺、内酯、内磺酰酯、酚、羧酸等衍生物的绿色、高效反应体系。

3)利用二茂铁的氧化-还原活性,以分子氧为辅助氧化剂,开发出高效、温和、环境友好的催化体系,基于过渡金属催化C-H键活化-偶联反应合成二茂铁衍生物,包括二茂铁并杂环化合物;借助手性配体,或在底物中引入手性元素,合成具有平面手性的二茂铁衍生物,解决多年来困扰合成化学家的棘手问题,丰富二茂铁化合物种类,使二茂铁衍生物在药物、材料、有机合成等方面得到更广泛的应用。

项目的研究不但为合成高附加值有机化合物提供高效、简便的合成方法,所合成的产品大都具有生物活性的生物活性分子、重要药物中间体或天然产物核心骨架,具有广泛的应用前景。

                                             


图 发明专利证书


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